Ako dodávateľ enterických kapsúl sa často stretávam so zákazníkmi o tom, ako tieto kapsuly účinne bránia strate liekov v žalúdku. V tomto blogu sa ponorím do vedy za enterickými kapsulami a podrobne vysvetlím ich mechanizmus činnosti.
Žalúdočné prostredie a jeho výzvy pre drogy
Žalúdok je drsným prostredím pre mnoho liekov. Má vysoko kyslé pH, zvyčajne v rozsahu od 1,5 do 3,5. Toto kyslé médium je nevyhnutné pre trávenie potravín, ale môže to mať škodlivé pre určité lieky. Niektoré lieky sú nestabilné v kyslých podmienkach a môžu sa rýchlo degradovať v žalúdku. Napríklad veľa enzýmov a proteínov je denaturovaných nízkym pH, čím strácajú biologickú aktivitu. Okrem toho môžu tráviace enzýmy žalúdka, ako je pepsín, rozobrať niektoré lieky, čím sa zníži ich účinnosť.
Okrem toho má žalúdok relatívne krátky čas tranzitu. Lieky, ktoré sa uvoľňujú v žalúdku, sa môžu rýchlo vyprázdniť do tenkého čreva skôr, ako sa môžu úplne absorbovať. To môže viesť k sub - optimálnemu dodávaniu liečiva a zníženej terapeutickej účinnosti.
Ako fungujú enterické kapsuly
Enterické kapsuly sú navrhnuté tak, aby prekonali tieto výzvy. Sú potiahnuté špeciálnym polymérnym materiálom, ktorý je rezistentný na kyslé prostredie žalúdka. Kľúčovou vlastnosťou tohto povlaku je jeho pH - citlivosť.
PH - citlivý povlak
Enterický povlak je formulovaný tak, aby zostal neporušený v kyslom pH žalúdka. Polyméry používané v enterických povlakoch, ako je celulózový acetát ftalát (CAP), hydroxypropylmetylcelulóza ftalát (HPMCP) a polymetakrylát, majú karboxylové skupiny. V kyslom prostredí žalúdka sú tieto karboxylové skupiny protonované, vďaka čomu je povlak nerozpustný. Výsledkom je, že kapsula zostáva neporušená a chráni liečivo vnútri pred kyslým žalúdočným šťavou a tráviacimi enzýmami.
Akonáhle enterická kapsula dosiahne tenké črevo, kde je pH alkalické (v rozmedzí od 6 do 7,5), karboxylové skupiny na povlaku sa stanú de -protonovanými. Táto zmena v chemickom stave polyméru spôsobuje, že povlak je rozpustný a kapsula sa začína rozpúšťať. Liečivo sa potom uvoľňuje v tenkom čreve, kde sa dá efektívne absorbovať.
Oneskorené vydanie
Okrem ochrany liečiva pred kyslým prostredím žalúdka poskytujú enterické kapsuly aj oneskorený mechanizmus uvoľňovania. Tým, že sa kapsula zabráni uvoľňovaniu liečiva v žalúdku, zaisťuje, že liek sa uvoľňuje v najvhodnejšom mieste na absorpciu. Tenké črevo má veľkú plochu povrchu v dôsledku prítomnosti klkov a mikrovilli, čo výrazne zvyšuje absorpciu liečiva.
Toto oneskorené uvoľňovanie môže byť tiež prospešné pre lieky, ktoré môžu spôsobiť podráždenie podšívky žalúdka. Napríklad ne - steroidné anti - zápalové lieky (NSAID) môžu pri uvoľňovaní v žalúdku spôsobiť žalúdočné vredy a krvácanie. Enterické - potiahnuté NSAID môžu znížiť riziko týchto vedľajších účinkov uvoľnením lieku v tenkom čreve.
Výhody používania enterických kapsúl
Zlepšená stabilita lieku
Ako už bolo uvedené, enterické kapsuly chránia lieky pred kyslým a enzymatickou degradáciou v žalúdku. To zlepšuje stabilitu lieku, čím sa zabezpečuje, že vyšší podiel liečiva dosiahne miesto pôsobenia v aktívnej podobe. V prípade liekov, ktoré sú citlivé na kyslé alebo enzýmy, ako sú probiotiká a niektoré antibiotiká, môžu enterické kapsuly významne zvýšiť ich účinnosť.
Znížené vedľajšie účinky
Tým, že sa zabránia uvoľňovaniu liečiva v žalúdku, môžu enterické kapsuly znížiť výskyt vedľajších účinkov žalúdka. Lieky, o ktorých je známe, že spôsobujú nevoľnosť, zvracanie alebo podráždenie žalúdka, môžu byť formulované v enterických kapsulách, aby sa tieto nežiaduce reakcie minimalizovali. To nielen zlepšuje súlad pacientov, ale tiež znižuje riziko dlhodobých komplikácií spojených s podráždením žalúdka.
Cielené dodávanie liečiva
Enterické kapsuly umožňujú cielené dodávanie liečiva do tenkého čreva. Toto je obzvlášť dôležité pre lieky, ktoré sa lepšie absorbujú v tenkom čreve alebo pre lieky, ktoré musia pôsobiť lokálne v tenkom čreve, ako sú niektoré anti -infekčné látky a lieky na liečbu črevných porúch.
Naše produkty Enteric Capsule
V našej spoločnosti ponúkame širokú škálu vysoko kvalitných enterických kapsúl. NášKapsula s enterickým potiahnutímVýrobky sú vyrobené z prémiových materiálov a sú starostlivo vyrábané, aby sa zabezpečila konzistentná kvalita a výkon.
Poskytujeme tiežTvrdá želatína dutá kapsulaMožnosti, ktoré je možné ďalej spracovať na enterické kapsuly. Tieto tvrdé želatínové kapsuly majú vynikajúce mechanické vlastnosti, vďaka čomu sú vhodné pre rôzne procesy plnenia.
NášEnterická kapsulaVýrobky sú navrhnuté tak, aby vyhovovali rôznym potrebám našich zákazníkov. Či už ste farmaceutická spoločnosť, ktorá hľadá spoľahlivé riešenie enterických kapsúl alebo výskumnú inštitúciu vykonávajúcu štúdie rozvoja liekov, môžeme vám poskytnúť správny produkt.
Kontrola kvality a istota
Chápeme dôležitosť kvality vo farmaceutickom priemysle. Preto máme zavedený prísny systém kontroly kvality. Naše enterické kapsuly sa testujú na rôzne parametre vrátane rýchlosti rozpustenia, času dezintegrácie a integrity poťahovania. Používame pokročilé analytické techniky, aby sme zaistili, že naše výrobky spĺňajú štandardy najvyššej kvality.
Kontaktujte nás kvôli obstarávaniu
Ak vás zaujíma naše produkty Enteric Capsule, pozývame vás, aby ste nás kontaktovali kvôli obstarávaniu. Náš tím expertov je pripravený pomôcť vám s akýmikoľvek otázkami, ktoré môžete mať, a poskytnúť vám podrobné informácie o produkte. Môžeme tiež ponúknuť prispôsobené riešenia na základe vašich konkrétnych požiadaviek. Či už potrebujete malú dávku na výskumné účely alebo rozsiahlu výrobnú objednávku, môžeme vyhovieť vašim potrebám.
Odkazy
- Leung, SSC a Fassihi, R. (2019). Farmaceutické kapsuly: typy, aplikácie a výroba. Vo farmaceutických dávkovacích formách a systémoch dodávania liečiva (9. vydanie, s. 373 - 392). Wolters Kluwer.
- Porter, SC a Moffat, AC (2019). Gastrointestinálne dodávanie liečiva. Vo farmaceutickej formulácii vývoja peptidov a proteínov (3. vydanie, str. 209 - 228). Elsevier.
- Singh, B., & Kim, CK (2015). Enterický náter farmaceutických výrobkov. V encyklopédii farmaceutickej technológie (4. vydanie, str. 631 - 637). Informa Healthcare.